Farmakologiska interaktioner [1] har beskrivits mellan grapefruktjuice och en rad olika läkemedel, t ex kalciumflödeshämmare, statiner och immunosuppressiva. Bakgrunden till dessa interaktioner är att fruktjuicen hämmar läkemedelsmetaboliserande enzymer – i synnerhet cytokrom P450 3A4 (CYP3A4) – och läkemedelstransportörer, exempelvis P-glykoprotein. Grapefruktjuicens hämmande effekter misstänks bero på dess innehåll av furanokumariner, såsom bergamottin, men olika psoralener kan också tänkas bidra till hämningen [2].

I de flesta interaktionsstudier har man givit minst 200 ml grapefruktjuice, men minskat dosbehov av det immunsuppressiva läkemedlet takrolimus har noterats efter intag av endast 100 ml grapefruktjuice, vilket är mindre än juiceinnehållet i en grapefrukt [3, 4]. Industriellt framställd juice består dock inte bara av fruktsaft och fruktkött, utan brukar även innehålla rester av hinnor, skal och kärnor. Det har föreslagits att dessa fruktdelar innehåller högre halter av de ämnen som ligger bakom läkemedelsinteraktionerna och att intag av klyftor eller färskpressad grapefruktjuice därför skulle kunna vara säkrare i interaktionshänseende. Denna uppfattning emotsägs dock av en studie som visat att grapefruktklyftor, industriellt framställd grapefruktjuice och ett extrakt av fruktens »oätliga« delar ger likartade ökningar av felodipinkoncentrationerna i plasma och att alla hämmar CYP3A4 in vitro [5]. Det finns också en rapport om toxiska karbamazepinnivåer hos en patient som börjat äta grapefrukt dagligen [4].

Förutom grapefrukt har även citrusfrukterna pomerans och pomelo associerats med kliniskt betydelsefulla interaktioner, liknande dem som orsakas av grapefrukt [4, 6]. Även lime och hassaku innehåller höga halter av furanokumariner och hämmar CYP3A4 in vitro. Intressant nog har de söta citrusfrukterna satsuma och dekupon, som inte innehåller några furanokumariner, visat sig öka aktiviteten hos CYP3A4, men den kliniska betydelsen av detta fynd är okänd [7, 8].

Sammanfattningsvis finns ett visst stöd för att de interaktioner som beskrivits mellan olika läkemedel och grapefruktjuice även kan uppträda efter intag av obehandlat fruktkött. Flera andra citrusfrukter, bl a pomelo, pomerans och lime, kan sannolikt orsaka liknande läkemedelsinteraktioner.

Under vinjetten »Läkemedelsfrågan« publiceras ett urval av de frågor som behandlats vid någon av de regionala läkemedelsinformationscentralerna (LIC), som hjälper sjukvårdspersonal, apotek och läkemedelskommittéer när medicinska läkemedelsproblem uppstår i det dagliga arbetet. Frågorna har sammanställts vid Karolinska Universitetssjukhuset Huddinge av med dr Mia von Euler och apotekare Åsa Jansson, avdelningen för klinisk farmakologi. Svaren, som är evidensbaserade och producentobundna, publiceras även i databasen Drugline. Frågor kan ställas till regionala LIC – telefonnummer finns på http://www.lic.nu