Här nedan följer en maskininläst version av artikeln. Observera att det saknas styckeindelning, radbrytningar, mellanslag efter skiljetecken och att det kan förekomma stavfel.
Interagerar
ezetimib ( Ezetrol ) med metotrexat eller simvastatin ?Kan ezetimib ge myopati ?Är risken för myalgi ökad när ezetimib kombineras med simvastatin ?Frågan gäller en patient som nyligen ordinerats ezetimib 10 mg .Patienten behandlas med metotrexat 15 mg/vecka , samt simvastatin 40 mg dagligen .Ezetimib ( Ezetrol ) är ett läkemedel som hämmar upptaget av kolesterol från tunntarmen .Ezetimib är i monoterapi godkänt på indikationen primär hyperkolesterolemi till patienter som ej tolererar statinbehandling .Ezetimib i kombination med en statin är godkänt vid familjär hyperkolesterolemi [ 1 , 2 ] .Ezetimib konjugeras till en aktiv glukuronid i lever och tunntarm .Både modersubstansen ezetimib och dess glukuronid är till stor del bundna till plasmaprotein ( > 90 procent ) , och båda utsöndras via galla ( 85 procent ) och urin ( 15 procent ) , med en halveringstid på ca 22 timmar [ 1 , 2 ] .Inga rapporter om interaktion mellan ezetimib och metotrexat hittades i litteraturen .Metotrexat
utsöndras huvudsakligen ( 90 procent ) oförändrat i urinen , och metabolismen är minimal vid låga doser , som i det aktuella fallet [ 3 ] .Simvastatin metaboliseras via cytokrom P-450-isoenzymet 3A4 ( CYP3A4 ) [ 4 ] .Administrering av 20 mg ezetimib påverkade inte CYP3A4-aktiviteten i en studie med 12 friska försökspersoner [ 5 ] .I en randomiserad , kontrollerad studie med 82 patienter hade ezetimib ingen signifikant effekt på simvastatins farmakokinetik [ 6 ] .I WHOs biverkningsdatabas finns 16 rapporter om myalgi , en om myopati och en om rabdomyolys vid användning av ezetimib [ 7 ] .Sambandsbedömning är inte gjord i dessa fall , och teoretiskt sett kan patienterna även ha behandlats med någon statin .Myalgi och myopati är kända , dosberoende biverkningar av simvastatin .Myalgi är en vanlig biverkan , medan myopati är sällsynt [ 8 ] .Enligt sammanvägda , och därmed svårtolkade , data från tillverkaren av ezetimab skall kombinationen av en statin och ezetimib öka risken för myalgi
från 2,4 till 3,2 procent [ 1 ] .Sammanfattningsvis föreligger ingen känd interaktion mellan ezetimib och metotrexat eller simvastatin .Tillgängliga data tyder på att risken för myalgi kan vara något högre vid kombinationen ezetimib och en statin , än med endast statinbehandling .
