En sjuksköterska har under alla sina år trott och fått lära sig att rektal tillförsel av läkemedel ger en snabbare effekt. På dennes arbetsplats har de nu vid ett par tillfällen fått höra att det är tvärtom. Kan läkemedelsinformationscentralen bringa lite klarhet i detta? Ger rektal tillförsel av läkemedel snabbare effekt än peroral?
Rektal tillförsel av läkemedel har fördelar i vissa situationer, exempelvis vid illamående och kräkning. Vidare går det venösa avflödet från nedre delen av rektum direkt till systemkretsloppet utan att passera levern, vilket för vissa läkemedel med hög förstapassageme­tabolism förefaller kunna öka biotillgängligheten jämfört med perorala ­beredningar [1-5]. Graden av första­passagemetabolism är dock i stor utsträckning beroende på var i rektum läkemedlet absorberas, då det venösa avflödet från övre delen av rektum är förbundet med portasystemet. En komplicerande faktor är den rikliga förekomsten av anastomoser mellan rektalvenerna. Att uppnå en reproducerbar biotillgänglighet kan vara svårt, och en betydande interindividuell variabilitet med avseende på upptag förekommer [5, 6]. Hastigheten och/eller graden av upptag av rektalt tillförda läkemedel tenderar ofta att vara lägre än vid per­oral administration, vilket delvis kan förklaras av den begränsade ytan för läkemedelsupptag i rektum jämfört med i tunntarmen [1-3, 7].

Läkemedelsformuleringen (fast eller flytande samt typ av suppositoriebas) har en central roll för absorptionen. Rektalt läkemedelsupptag från vatten- eller alkohollösningar kan gå mycket snabbt, vilket har visat sig vara användbart för att exempelvis snabbt häva ett krampanfall med diazepam [1-3, 6]. Upptag från suppositorier är generellt långsammare och beror förutom på suppositoriebasen även på användningen av ytspänningsnedsättande medel eller andra tillsatser, storlek på det aktiva ämnet med mera. Även andra faktorer såsom den lilla mängden rektal vätska (1–3 ml) att lösa läkemedlet i kan ha betydelse.

Ett exempel på att systemupptaget från en rektal beredning kan gå långsammare än för motsvarande tablettberedning är Alvedon suppositorium och Alvedon tablett (paracetamol). För suppositorieberedningen står i produktresumén att paracetamol har god absorption såväl vid peroral som vid rektal tillförsel [8]. Vid rektal administ­ration uppnås den maximala plasmakoncentrationen av paracetamol inom 2–3 timmar. Biotillgängligheten (AUC) är i stort sett densamma som efter motsvarande tablettintag. I motsvarande stycke för tablettberedningen står att maximal plasmakoncentration av par­acetamol uppnås inom 0,5–1 timme [9].

Sammanfattningsvis har rektal tillförsel av läkemedel fördelar i vissa situationer, till exempel vid illamående och kräkning. Hur snabbt ett läkemedel tas upp i kroppen beror på ett antal faktorer, inte minst läkemedelsformuleringen (suppositoriebas, tablettyp etc). Hastigheten och/eller graden av upptag av rektalt tillförda läkemedel tenderar ofta att vara lägre än vid peroral administration, delvis beroende på den begränsade yta som är tillgänglig för läkemedelsupptag. Biotillgängligheten kan för vissa läkemedel variera beroende på var i rektum absorptionen sker.

Under vinjetten »Läkemedelsfrågan« publiceras ett urval av de frågor som ­behandlats vid någon av de regionala ­läkemedelsinformationscentralerna (LIC), som hjälper sjukvårdspersonal, apotek och läkemedelskommittéer när medicinska läkemedelsproblem uppstår i det dagliga arbetet. Frågorna har sammanställts vid Karolinska universitetssjukhuset av med dr Mia von Euler och farm mag Marine Andersson, avdelningen för klinisk farmakologi. Svaren, som är evidensbaserade och producent­obundna, publiceras även i databasen Drugline. Frågor kan ställas till regionala LIC – telefonnummer finns på <http://www.lic.nu>.